<sub id="1wewm"></sub>

  • <wbr id="1wewm"></wbr>
  • <sub id="1wewm"></sub>
      <big id="1wewm"></big>
    1. 服務熱線:0554-2796400
      當前位置:首頁  >>  新聞中心  >>  技術交流
      硬脂富馬酸鈉的應用
          發布時間:2021-06-22    閱讀次數:0

      硬脂富馬酸鈉是由馬來酸酐與十八醇開環酯化,再通過異構化反應成鹽制得。硬脂富馬酸鈉兼容性強,不僅在藥物制劑中經常使用,用于壓片的潤滑劑,以改善由傳統潤滑劑硬脂酸鎂帶來的在片劑強度、崩解和溶解方面的缺點;在食品、化工產品中均有廣泛應用。

      01

      硬脂富馬酸鈉和硬脂酸鎂的應用對比


      硬脂富馬酸鈉與硬脂酸鎂的在制劑中的應用相似,均主要作為片劑和膠囊劑的潤滑劑使用。但與硬脂酸鎂不同的是,它可以兼容絕大多數的API,是作為硬脂酸鎂的優秀替代品。硬脂酸鎂是最常用的潤滑劑,但由于與強酸、強堿和鐵鹽之間有配伍禁忌,故在含羧基的藥物如阿司匹林,硝苯地平,部分維生素和大多數生物堿藥物制劑中不能使用。而硬脂富馬酸鈉卻能很好地解決硬脂酸鎂存在的此類配伍禁忌問題。
      硬脂酸鎂由于其疏水性能,在制劑應用過程中會阻止藥物從固體劑型中溶出,因此處方中應盡量降低其濃度,尤其在粉末直接壓片處方中,硬脂酸鎂的用量一般不超過0.5%,否則會使片劑出現軟化效應。在壓片過程中,硬脂酸鎂和片劑顆?;旌蠒r間的增加會引起片劑溶出、脆度和硬度降低。同樣,在膠囊劑處方中,硬脂酸鎂用量多高或混合時間過長,會形成疏水粉末床,致使膠囊殼溶解后內容物不能分散。硬脂富馬酸鈉擁有更強的親水性,不僅能改善藥物溶出,提高生物利用度,并且能大大改善由于混合時間的延長而導致的制劑穩定性下降等問題。除此之外,由于潤滑劑用量增加而產生的對藥物溶出的影響,硬脂富馬酸鈉比硬脂酸鎂要小得多。
      硬脂酸鎂在泡騰片泡騰過程中會形成大量不溶性浮沫,嚴重影響觀感和口感;在口崩片崩解過程中,不溶性物質過多或崩解時間過久往往會影響患者用藥體驗。硬脂富馬酸鈉不僅能改善泡騰片泡騰過程中產生的浮沫,減少不溶性物質,還可以提高崩解效率。

      02

      硬脂富馬酸鈉在制劑中的應用


      硬脂富馬酸鈉作為潤滑劑用量一般在0.5% - 5%,具體用量往往根據主藥性質和其他輔料種類及比例決定。一般中藥浸膏類成分中含有大量粘性物質和糖類,壓片粘沖較為嚴重,可適當增加硬脂富馬酸鈉的用量。一些難溶于水的化藥,本身溶解度低,溶出緩慢,影響生物利用度,常使用硬脂富馬酸鈉替代傳統疏水性潤滑劑。例如,頭孢克圬片中,使用0.7%-0.9%的硬脂富馬酸鈉可有效改善藥物溶出,在奧卡西平片中用量一般為0.5% - 2.5%,厄貝沙坦片中用量為1%左右,在復方奧美拉唑膠囊中,用量在0.5% - 1%左右。一些難溶性中藥單體化合物如漢黃芩素、銀杏內酯、紫杉醇等口服給藥生物利用度差,療效不顯著,但在加入一倍量的硬脂富馬酸鈉及其他輔料制成組合物后,可極大提高主藥的生物利用度。此外,硬脂富馬酸鈉在粉末直接壓片過程中表現更加優異,得益于在壓片過程中可以幾乎忽視與粉末混合時間,消除由于過粉帶來的片劑溶出降低等問題。

      03

      硬脂富馬酸鈉在其他領域的應用


      硬脂富馬酸鈉可以被人體吸收,轉化成硬脂醇和富馬酸,前者進一步氧化成硬脂酸,硬脂醇和硬脂酸均是天然食品的主要成分,無毒無刺激;后者又是人體組織的正常組成成分。因此硬脂富馬酸鈉可作為富馬酸補充劑,成為富馬酸的來源。

      硬脂富馬酸鈉可以作為面團質量的改進劑,用量為0.5%。在面食中添加硬脂富馬酸鈉可以增加面制品的韌性,增加口感;在烘培食品中硬脂富馬酸鈉可作為焙烤制品的穩定劑,用量一般在1%左右。此外,硬脂富馬酸鈉還可以作為淀粉或小麥粉增稠劑,用量一般為0.2%左右。在氫溴酸右美沙芬口腔崩解片中,硬脂富馬酸鈉可作為味掩蔽劑使用;在某些衣物清洗劑中,硬脂富馬酸鈉可作為表面活性劑的助劑使用,增加清洗劑的脂溶性;在一種金屬防凍液中,硬脂富馬酸鈉可在金屬表面形成保護膜,增加保護性能。

      04

      硬脂富馬酸鈉的配伍禁忌


      硬脂富馬酸鈉本身性質穩定,一般很少直接與主藥之間產生不相容。但硬脂富馬酸鈉在制劑混合過程中,于特定的環境下會少量水解成富馬酸。例如,在微晶纖維素和雙環戊二烯存在的混合賦形劑中,富馬酸的含量明顯增加,且隨著貯存時間的延長而增加。在某些片劑中,原料藥會明顯提高輔料混合物的pH值,也會導致硬脂富馬酸鈉水解成富馬酸。正是此類富馬酸的產生,導致了硬脂富馬酸鈉與部分主藥之間存在了不相容性。有研究表明,硬脂富馬酸鈉與氯已定之間存在配伍禁忌。而另有研究發現,硬脂富馬酸鈉與AZD7986之間同樣存在不相容。主要原因是氯已定和AZD7986中的仲胺基會與富馬酸之間發生反應,從而導致藥物降解。但硬脂富馬酸鈉與所有含仲胺基的藥物之間是否都會產生不相容性不得而知,但具有指導意義的是,在其他含有仲胺基的藥物制劑中使用硬脂富馬酸鈉時,應注意其對藥物的生物利用度可能產生的影響。

      技術支持:安徽科艾網絡技術有限公司

      Copyright 2009 ANHUI SUNHERE PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS CO.,LTD 皖ICP備17008013號-1

      欧美特黄特级aa爱大片,久久精品人人做人人爽播放器,男女一边摸一边做羞羞视频,少妇人妻系列长篇